Estimula el sistema nervioso aumentando la capacidad de mantener un esfuerzo intelectual y reducir la sensación de cansancio o fatiga. Se absorbe rápida y completamente en el tacto digestivo, su efecto se da entre 15 y 45 minutos después de su ingestión y su pico de concentración se produce una hora después de su consumo, y dura de 3 a 6 horas. Mantiene la vigilia y estimula la liberación de dopamina, endorfinas y catecolaminas (adrenalina). Aumenta la frecuencia cardiaca y la presión arterial, es capaz de modificar los sustratos energéticos utilizados durante el ejercicio físico, reduciendo la utilización del glucógeno y aumentando la utilización de las grasas. Reduce la sensación de dolor durante el ejercicio y aumentando la capacidad de trabajo y esfuerzo. Estimula el centro respiratorio y es broncodilatadora. El consumo de cafeína eleva la secreción de catecolaminas lo que promueve la combustión de las grasas (lipolisis), eleva el gasto energético y favorece la pérdida de peso y grasa corporal. Consumos moderados de café se han relacionado con menor riesgo de sufrir ciertas enfermedades como diabetes, Parkinson, algunos tipos de cáncer, así como mejorar el sistema inmune. Pero todavía se desconoce si es a causa de la cafeína o por otros compuestos presentes en el café como sustancias antioxidantes. Aunque puede elevarse la producción de orina o diuresis, no se han encontrado efectos negativos sobre el balance hídrico que puedan afectar negativamente al rendimiento.