Es un potente antioxidante que además interviene como cofactor de reacciones mitocondriales en las que se convierte la glucosa en energía como durante el ciclo de Krebs y durante el catabolismo de alfa ceto-ácidos o aminoácidos. A diferencia de otros antioxidantes, el ácido alfa lipoico tiene la capacidad de actuar tanto en medios grasos como en medios acuosos. Lo cual es una gran ventaja frente a otros antioxidantes. El ácido alfa lipoico incrementa los niveles de antioxidantes endógenos como el glutatión y la coenzima Q10. Es capaz de regenerar la vitamina C y la vitamina E que han sido oxidadas. Su capacidad antioxidante protege las células pancreáticas y es capaz de estimular la captación de glucosa en el músculo, mejorando la sensibilidad a la insulina y colaborando en el control de los niveles de glucosa en sangre, por lo que es recomendado para personas diabéticas, especialmente para prevenir las afecciones neurovasculares. El ácido alfa lipoico presenta cualidades de preservar y mejorar la función cardiovascular gracias a que cuida los vasos sanguíneos, reduce la presión arterial, reduce el colesterol LDL y triglicéridos, aumenta el colesterol HDL (bueno) y reduce la susceptibilidad de las lipoproteínas a ser oxidadas; como consecuencia reduce el riesgo cardiovascular y mejora la sintomatología de las afecciones cardiovasculares. También se ha mostrado efectivo en la protección del sistema nervioso y durante daños traumáticos. Tiene actividad en el mantenimiento de la masa ósea y de prevención de situaciones como la osteoporosis. Estudios recientes sugieren también que el ácido alfa lipoico puede resultar un aliado frente a los dolores de cabeza y las migrañas. Se ha utilizado para la prevención de daños hepáticos por consumo excesivo de alcohol o hepatitis y como agente protector de los riñones durante el tratamiento con ciertos medicamentos.